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Lidocain ist ein Arzneimittel zur örtlichen Betäubung (Lokalanästhetikum) vom Typ der Amide und ein Antiarrhythmikum der Klasse Ib der Vaughan-Williams Klassifikation. Als Antiarrhythmikum wird es bei tachykarden (beschleunigter Puls) ventrikulären Herzrhythmusstörungen eingesetzt.

Wirkmechanismus
Lidocain blockiert die spannungsabhängigen Natriumkanäle der Neuronen und verringert so die Durchlässigkeit ihrer Membran gegenüber Natriumionen. Dies setzt die Depolarisationsgeschwindigkeit herab, erhöht die Erregungsschwelle und verlangsamt die Reizweiterleitung der Nervenzelle. In einem mit Lidocain behandelten Areal entsteht dadurch ein lokales Taubheitsgefühl, das reversibel ist. Im Herz-Kreislauf-System wirkt Lidocain vor allem auf das Myokard. Es reduziert dort die elektrische Erregbarkeit, die Leitungsgeschwindigkeit und die Kontraktionskraft, sodass Rhythmusstörungen entgegen gewirkt wird.

Pharmakokinetik
Je nach Dosis, Darreichungsform, Anwendungsort und Einwirkzeit sind Resorptionsrate, Wirkeintritt und Wirkdauer von Lidocain ganz unterschiedlich. Nach einer intravenösen Injektion beispielsweise beginnt das Mittel bereits nach einer Minute zu wirken. Die Wirkungsdauer liegt bei 10 bis 20 Minuten.
Bei intramuskulärer Injektion tritt die Wirkung eine Viertelstunde später ein und hält dafür bis zu 90 Minuten an. Wie schnell Lidocain von den Schleimhäuten absorbiert wird, hängt ebenfalls von der Konzentration, der Dosis, der Applikationsstelle und der Einwirkzeit ab.
Variabel ist auch die Halbwertszeit. Nach Anwendung als Pumpspray auf der Mundschleimhaut beispielsweise tritt die Wirkung schon nach 1 bis 3 Minuten ein. Maximale Plasmakonzentrationen werden 5 bis 15 Minuten später erreicht. Die Plasmahalbwertszeit beträgt nach der Resorption 1,5 bis 2 Stunden. Lidocain wird durch Metabolisierung in der Leber eliminiert und dann renal ausgeschieden.